Diferența cheie între blocantele neuromusculare depolarizante și nedepolarizante este că blocantele neuromusculare depolarizante acționează ca agoniști ai receptorilor acetilcolinei, în timp ce blocanții neuromusculari nedepolarizatori acționează ca antagoniști concurențiali.
Blocanții neuromusculari sunt utilizați în mod obișnuit pentru relaxarea mușchilor scheletici. Sunt numite și relaxante ale mușchilor scheletici. Blochează transmisia neuromusculară la joncțiunea neuromusculară (joncțiunea dintre neuron și mușchi). Drept urmare, mușchiul nu se contractă și rămâne relaxat. Medicamentele blocante neuromusculare sunt utile în operații. Există două tipuri de agenți de blocare neuromusculare care funcționează la o joncțiune neuromusculară. Acestea sunt blocante neuromusculare depolarizante și nedepolarizante. Blocantele neuromusculare depolarizante funcționează ca agoniști ai receptorilor de acetilcolină. În schimb, blocantele neuromusculare nedepolarizante funcționează ca antagoniști competitivi. Agenții de blocare neuromusculari sunt în general analogi structurali ai acetilcolinei.