Diferența cheie dintre fosforilare și defosforilare este că fosforilarea este adăugarea unei grupări fosfat la o moleculă prin protein kinază. Între timp, defosforilarea este îndepărtarea unei grupări fosfat dintr-o moleculă de hidrolază, în special de o fosfatază.
Fosforilarea și defosforilarea sunt două procese cruciale în procesele fiziologice ale organismelor vii. Fosforilarea și defosforilarea proteinelor sunt foarte importante pentru semnalizarea celulară, diviziunea celulară, translația proteinelor, metabolismul și supraviețuirea. Într-o celulă, în general, mai mult de 30% din proteine suferă fosforilare. Cel mai important, fosforilarea și defosforilarea au loc în toate tipurile de substraturi proteice, cum ar fi proteinele structurale, enzimele, canalele membranei, moleculele de semnalizare etc. Reglarea reacțiilor de fosforilare și defosforilare se numește colectiv fosfororeglare.
