Key Difference - Alteplase vs Tenecteplase
Infarctul miocardic (MI) este o stare cardiovasculară cauzată de blocarea arterelor. Blocajul este adesea rezultatul unui cheag de sânge care se formează prin agregarea trombocitelor cauzată de tromboză. Există diferite medicamente utilizate pentru tratarea acestei afecțiuni care are o activitate trombolitică. Alteplase și Tenecteplase sunt două astfel de medicamente utilizate pentru tratarea IM și pentru îndepărtarea cheagurilor de sânge. Ambele medicamente sunt activatori ai plasminogenului tisular. Diferența cheie între Alteplase și Tenecteplase este mecanismul de producție a medicamentului. Alteplaza este produsă prin glicozilarea unei serine proteaze, în timp ce tenecteplaza este produsă prin modificarea complementară a ADN-ului (ADNc) al activatorului plasminogen tisular prin glicozilare la diferite baze.
CUPRINS
1. Prezentare generală și diferența cheie
2. Ce este Alteplase
3. Ce este Tenecteplase
4. Asemănări între Alteplase și Tenecteplase
5. Comparație side by side - Alteplase vs Tenecteplase în formă tabelară
6. Rezumat
Ce este Alteplase?
Alteplase, cunoscut și sub numele de activator al plasminogenului tisular (TPA), este un medicament aprobat de Food and Drug Administration (FDA). Greutatea sa moleculară este de aproximativ 70 kDa. Alteplaza este o serină protează care este produsă prin modificarea proteinei prin glicozilare. Alteplase are două forme principale bazate pe numărul de lanțuri pe care le posedă; forma cu două lanțuri și forma cu un lanț. Inițial există sub forma unui lanț, dar odată expus la fibrină este transformat în dimerul său sau în forma cu două lanțuri.
Mecanismul acțiunii sale se bazează pe proprietatea fibrinolizei. Alteplaza, odată administrată, se leagă de rețeaua de fibrină a cheagului și activează plasminogenul pentru a produce mai multă plasmină. Plasminul, la rândul său, are capacitatea de a degrada rețeaua de fibrină. Astfel, cheagul sau trombul format este, de asemenea, degradat.
Legarea Alteplazei de fibrină are loc prin domeniul Kringle 2 și domeniul degetului al proteinei fibronectinei. Odată ce plasminogenul este activat, Alteplaza este capabilă să scindeze legătura Arginină / Valină pentru a degrada plasminogenul.
Figura 01: Infarct miocardic
Alteplase este utilizat în principal pentru a elimina cheagurile de sânge în timpul infarctului miocardic acut și a altor stări cardiovasculare. În plus, Alteplase este, de asemenea, utilizat pentru a elimina cheagurile de sânge din catetere. Alteplase este, de asemenea, expus la afecțiuni alergice și, dacă este luat în caz de supradozaj, procesul de coagulare a sângelui poate fi inhibat și poate duce la sângerări excesive.
Ce este Tenecteplase?
Tenecteplaza este, de asemenea, un medicament care acționează ca activator al plasminogenului tisular și este aprobat de FDA. Greutatea moleculară a Tenecteplazei este în jur de 70kDa. Structura Tenecteplase este destul de complexă. Acest medicament proteic modificat genetic este modificat la mai multe reziduuri prin glicozilare. Se pot identifica trei substituții de aminoacizi în timpul procesului de recombinare.
- Înlocuirea treoninei 103 cu Asparagine (Thr103Asn)
- Domeniul Kringle 1 - Înlocuirea Asparaginei 117 cu glutamină (Asn117Gln)
- Domeniul proteazei - substituție de tetra alanină
Deoarece acestea cresc natura polară a proteinei, aceste modificări cresc capacitatea medicamentului de a curăța plasma mai ușor și, prin urmare, crește stabilitatea medicamentului. Aceste modificări cresc, de asemenea, timpul de înjumătățire al medicamentului. Principala cale de eliminare a medicamentului se poate face prin ficat. Tenecteplaza acționează asupra plasminogenului și degradează plasminogenul pentru a forma plasmina, care la rândul său va începe activitatea trombolitică de degradare a trombului sau a cheagului de sânge. Tenecteplaza se leagă la domeniul kringle 2 și se scindează de legătura Arginină / valină pentru a degrada plasminogenul.
Acest medicament este administrat intravenos. Poate produce efecte secundare și poate duce la complicații hemoragice. Prin urmare, administrarea dozei exacte este foarte importantă.
Care sunt asemănările dintre Alteplase și Tenecteplase?
- Ambii acționează ca activatori ai plasminogenului tisular și sunt implicați în fibrinoliză
- Ambele medicamente au ca rezultat degradarea trombului, cunoscută sub numele de tromboliză.
- Ambele medicamente sunt proteaze modificate prin glicozilare.
- Ambele medicamente au o greutate moleculară mai apropiată de 70 kDa.
- Ambele medicamente sunt administrate intravenos.
- Ambele medicamente se leagă la domeniul kringle 2 al fibrinei și se scindează de legătura Arginină / Valină.
- Ambele medicamente sunt excretate prin ficat prin procesul de detoxifiere.
- Ambele medicamente pot duce la complicații și sângerări excesive dacă se administrează o doză greșită.
Care este diferența dintre Alteplase și Tenecteplase?
Difuzarea articolului din mijloc înainte de tabel
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase este un activator plasminogen tisular care este o serin protează glicozilată. | Tenecteplaza este un plasminogen tisular care este modificat prin glicozilare în trei cazuri rezultând substituții de aminoacizi. |
| Specificitatea fibrinei | |
| Alteplase are o specificitate relativ scăzută la fibrină decât Tenecteplase. | Tenecteplaza are o specificitate ridicată față de fibrină. |
| Jumătate de viață | |
| Alteplase are un timp de înjumătățire comparativ mai mic decât Tenecteplase. | Tenecteplase are un timp de înjumătățire mai lung. |
Rezumat - Alteplase vs Tenecteplase
Atât Alteplase cât și Tenecteplase sunt activatori ai plasminogenului tisular care se leagă de rețeaua de fibrină și activează degradarea plasminogenului. Astfel, ambele medicamente sunt proteaze. Alteplaza este modificată prin glicozilare și este o serină protează. Tenecteplaza este modificată la trei niveluri prin glicozilare. Ambele medicamente sunt implicate în tratarea infarctului miocardic acut și în eliminarea cheagurilor de sânge. Prin urmare, un exces de aceste medicamente ar putea duce la creșterea trombolizei, ducând la sângerări excesive. Astfel, trebuie acordată atenție administrării medicamentului la pacienții cu complicații cardiovasculare anormale. Aceasta este diferența dintre Alteplase și Tenecteplase.
Descărcați versiunea PDF a Alteplase vs Tenecteplase
Puteți descărca versiunea PDF a acestui articol și o puteți folosi în scopuri offline, conform notei de citare. Vă rugăm să descărcați versiunea PDF aici Diferența dintre Alteplase și Tenecteplase
